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发布日期:2021/5/7 9:26:00

正电子断层显像(Positron-emission tomography, PET)具有很高的检测灵敏度,可用于肿瘤的早期诊断。近日,江苏省原子医学研究所刘娅灵研究员团队和东南大学梁高林教授团队报道了一种前驱体CBT-NODA、冷化合物CBT-NODA-Ga及其对应的68Ga标记的放射示踪剂CBT-NODA-68Ga,用于增强肿瘤的microPET成像效果(图1)。

68Ga是PET成像中一种常用的放射性同位素,可通过68Ge/68Ga发生器获得,简单、经济,无需回旋加速器。同时,68Ga的放射性半衰期与很多小分子标记物的药代动力学匹配,且有大量非环状或环状的螯合剂被报导用于68Ga的标记。

在前期研究基础上,该团队设计并合成了一种前驱体CBT-NODA,冷化合物CBT-NODA-Ga及其对应的放射示踪剂CBT-NODA-68Ga。这三种化合物均可在谷胱甘肽还原和弗林酶水解作用下诱发2-氰基苯并噻唑-半胱氨酸(CBT-Cys)点击反应生成两亲性的低聚物并自组装成纳米粒子。

图1. 图解说明CBT-NODA-68Ga和CBT-NODA-Ga在肿瘤细胞内弗林酶控制下合成杂化Ga-68纳米粒子以增强肿瘤的microPET成像效果。图片来源:Anal. Chem.

动物实验表明,将放射示踪剂CBT-NODA-68Ga和前驱体CBT-NODA(或冷化合物CBT-NODA-Ga)共注射,可以延长放射示踪剂在血液中的保留时间,提高放射示踪剂在肿瘤区域的放射活性,增强小鼠肿瘤的microPET成像效果(图2)。同时,研究表明,相较于前驱体CBT-NODA、冷化合物CBT-NODA-Ga与放射示踪剂的共注射更有利于肿瘤细胞内杂化Ga-68纳米粒子的形成。通常情况下,与冷化合物共注射会阻碍肿瘤细胞对放射示踪剂的摄取,使得成像效果变差。然而,在这种自组装的体系中,放射示踪剂与冷化合物的共注射更有利于肿瘤细胞内杂化Ga-68纳米粒子的形成,从而增强肿瘤的microPET成像。通过共注射策略与CBT-Cys点击反应的结合,人们有望发展出更多的放射示踪剂用于临床上肿瘤的microPET成像。

图2. (A)CBT-NODA-68Ga在1小时或2小时处死的小鼠各离体组织器官或肿瘤中放射活性的定量。小鼠的microPET成像图(B)及其定量统计(C)。图片来源:Anal. Chem.

这一成果近期发表在Analytical Chemistry 上,陈佩瑶博士和王洪勇副研究员为共同第一作者。

来源:X-MOL

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